01. 개요
- Synthetic, Centraly acting analgesic agent
- 급만성 중증 통증에 사용한다.
- Allodynia(이질통) 치료에 유용하다.
02. Indication
- 만성 통증 환자에서 NSAIDs와 함께 사용 시 진통효과를 향상시킨다.
- Tramadol은 weak opioid이고, non-opioid mechanism 작용을 갖는다.
- 몰핀보다 내성 유발할 가능성이 낮다.
- 경구 혹은 비경구 투여한다.
03. Mechanism of Aciton & Pharmacokinetics
- 두 가지 상승작용 메카니즘
- 약한 mu-recpetor agonist
- CNS에 norepinephrine과 serotonin 재흡수억제
- 화학적 구조는 모르핀, 코데인과 유사하다.
- 노르에피네프린과 세로토닌 재흡수 억제는 많은 항우울제 약물의 주요 작용과 유사하고, α2- agonists의 minor action과 유사하다.
- α-adrenoceptor antagonist 인 Yohimbine은 tramadol의 antinociceptive effects(통각억제효과) 를 부분적으로 역전시킨다.
- 사람에서 트라마돌에 의한 진통은 주로 대사산물인 O-desmethyltramadol (ODT, 예 : M1 metabolite) 에 의해 생성된다.
- high-affinity mu-receptor agonist인 ODT는 200배 이상 트라마돌보다 강력하고 세로토닌과 노르에피네프린 재흡수를 억제한다.
- 경구투여 후 개, 고양이에서 ODT는 최소한이며, 진통 수준인지 여부 또한 확실치 않다.
- 즉, 개에서 생체활성(bioavailability) 정도가 상당히 큰 폭을 갖지만(65+/-38%), 중간 대사물질이 거의 생성되지 않아 체내에서 빠르게 제거되므로 중등도 이상의 통증에서는 단독 사용하지 않는 것이 좋다.
- 고양이에서 경구 생체이용률은 대략 60%이고, 45분 후 peak 농도에 도달한다.
04. Contraindications
- 세로토닌 증후군을 유발할 수 있다.
- Serotonin Syndrome : Tramadol은 serotonin과 norepinephrine 재흡수를 억제하므로 serotonin reuptake inhibitor(예 : amitriptyline) OR monoamine oxidase inhibitor(예: selegiline)과 동시에 투여하지 않는다.
- Serotonin Syndrome 증상: lethargy, mydriasis, ataxia, vomiting, tachycardia, tremors, vocalization, sedation, agitation, somnolence, hypersalivation, seizures
- SSRIs(예 : fluoxetine)는 트라마돌의 신진대사를 억제하고 효능을 감소시킨다.
- 경련 역치 (seizure threshold)를 감소시킨다. 경련을 할 수 있는 기저질환을 갖고 있는 환자에서 tramadol 투여로 인해 경련을 하는 경우가 있기 때문에 문진 시 기왕력을 확인하고 tramadol을 사용하는 것이 좋다.
<다음호에 계속>
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